Anwenderfreundlichere Pharmaka

Bei Arzneiformen zur oralen Auflösung sind Geruch und Geschmack entscheidend, denn wenn es dem Patienten „nicht schmeckt“, nützt auch der beste Wirkstoff nichts. Die Entwicklung verbesserter Verfahren unter Verwendung neuer Hilfsstoffe ist eine noch immer aktuelle Aufgabe, der sich die pharmazeutischen Technologen an der Karl-Franzens-Universität unterzogen haben. 


Zu lange Prozesszyklen, zu aufwändiges Coaten

Zu den Standardmaterialen beim Coaten zählen heute Polymethacrylate und modifizierte Zellulose. Einer ihrer wesentlichen Nachteile besteht in der Notwendigkeit der Verwendung enormer Lösungsmittelmengen, die energieaufwändig und rückstandsfrei wieder entfernt werden müssen. Einfacher lässt sich das Aufschmelzen von Lipiden auf die Wirkstoffpartikel bewerkstelligen. Dabei verkürzt sich der Produktionszyklus, auf ein nachträgliches Coaten der Tabletten zur Isolierung kann verzichtet werden.
So verlockend das Coaten mit Lipiden erscheint, so schwierig ist die Bewältigung der dabei auftretenden Freisetzungs- und Stabilitätsprobleme. Denn während der Laufdauer kann sich unerwartet eine Umwandlung in eine andere polymorphe Form ergeben! Deshalb müssen die verwendeten Lipide und die voraussichtliche Stabilität der Arzneiform exakt charakterisiert werden.

Das Ziel: neue Formulierungen und verkürzte Prozesszeiten

Für die Entwicklung müssen vorher die Kristallisationsvorgänge während des Coatens und bei der Lagerung erforscht werden. Dann erst lassen sich Polymorphismen und geschmackliche Veränderungen der Maskierung während der Haltbarkeitsdauer vorher sagen. Vorversuche dienten der Festlegung einer geeigneten Prozesstechnologie zur Steuerung der Produkteigenschaften, bei denen gleichzeitig eine entsprechende Analytik mitentwickelt wurde. Sie soll „Echtzeit“-Informationen über die chemischen und physikalischen Verhältnisse im Prozessor, wie z. B. die Stärke des Mantels auf den Partikeln, oder deren Wassergehalt liefern.


Hintergrundfakten

Das neue Forschungsprojekt wird im „Research Center Pharmaceutical Engineering“ (RCPE) unter maßgeblicher Beteiligung von Univ.-Prof. Dr. Andreas Zimmer, Institut für Pharmazeutische Wissenschaften, durchgeführt und von der Karl-Franzens-Universität gefördert. Als weitere Beteiligte sind die deutschen Firmen INNOJET und der Auftraggeber Hermes Pharma zu nennen. INNOJET stellt Produktionsgeräte für die Pharmaindustrie her, und Hermes ist ein deutsches Unternehmen, das Arzneimittel, Nahrungsergänzung und diätetische Produkte im Sortiment führt. Die entsprechenden Vereinbarungen wurden im September 2012 abgeschlossen.