Ibuprofen im Porträt

Ibuprofen zählt als Arylpropionsäure-Derivat zur Gruppe der NSAR und weist ausgeprägte analgetische, antipyretische und antiphlogistische Eigenschaften auf. Es handelt sich um ein Racemat aus gleichen Teilen S(+)- und R(–)-Enantiomeren und ist praktisch unlöslich in Wasser. Das S(+)-Enantiomer ist auch unter dem Namen „Dexibuprofen“ bekannt.

Pharmakokinetik

Ibuprofen wird nach oraler Gabe rasch resorbiert, teilweise bereits im Magen, der Großteil jedoch im Duodenum. Die maximale Plasmakonzentration ist nach etwa ein bis zwei Stunden erreicht. Liegt Ibuprofen als Salz vor, beispielsweise als Ibuprofen-Lysinat, so erfolgt die Aufnahme noch schneller, maximale Plasmawerte sind bereits nach 30 Minuten messbar. Bei der Dosierung ist zu beachten, dass ­1 mg Ibuprofen-Lysinat 0,585 mg Ibuprofen entspricht. Die Resorptionsgeschwindigkeit ist darüber hinaus von der Arzneiform abhängig und ist bei löslichen Produkten naturgemäß noch schneller als bei festen Darreichungsformen. Eine schnellere Wirkung wird auch mit Suppositorien erreicht. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal (ca. 75–85 %), der Rest wird über Galle und Fäzes eliminiert.

Wirkung

Die ausgeprägte analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung ist das Resultat der nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenasen I und II (COX I und COX II), welche für die Bildung von Prostaglandinen verantwortlich sind. Daraus erklärt sich auch ein leicht thrombozytenaggregationshemmender Effekt. Die analgetische Wirkung wird sofort nach Erreichen der entsprechenden Plasmakonzentration erzielt und hält etwa vier bis acht Stunden an. Einsatzgebiete für Ibuprofen sind Schmerzen aller Art, wie beispielsweise Regelschmerzen, Kopfschmerzen, Migräne und Zahnschmerzen. Aufgrund seiner antipyretischen und antiphlogistischen Komponenten kann Ibuprofen auch bei Fieber bzw. entzündlichen Prozessen – zum Beispiel im Rahmen von Erkältungskrankheiten – rezeptfrei empfohlen werden. Als übliche Einzeldosis werden für Erwachsene 200–400 mg angegeben, die Tagesmaximaldosis beträgt 1200 mg. Weitere Indikationen sind entzündliche rheumatische Erkrankungen, wobei hier auch höhere Dosen verordnet werden. Die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Nicht zuletzt soll auch die mögliche äußerliche Anwendung erwähnt werden. Ibuprofen ist auch in der Kinderheilkunde nach ärztlicher Verordnung problemlos einsetzbar. Zugelassen ist Ibuprofen ab dem vierten Lebensmonat bzw. ab sechs Kilogramm Körpergewicht. Die Dosierung richtet sich nach dem Körpergewicht und beträgt pro Tag 20–30 mg/kg Körpergewicht, aufgeteilt auf 3–4 Einzeldosen.

Neben- und Wechselwirkungen

Auf Grund der COX-I-Hemmung des Ibuprofens ergeben sich auch zahlreiche Nebenwirkungen. Dazu zählen v. a. gastrointestinale Störungen, Hautreaktionen und ein erhöhtes Blutungsrisiko. In hohen Dosen sind Leber- und Nierenfunktionsstörungen möglich. Kontraindiziert ist Ibuprofen u. a. bei akuten Blutungen, schwerer Herzinsuffizienz, schwerer Leber- und/oder Niereninsuffizienz, hämatologischen Erkrankungen und im letzten Trimenon der Schwangerschaft. Wechselwirkungen betreffen unter anderem Antikoagulanzien, Thromobozytenaggregationshemmer, SSRI, Sulfonylharnstoffe, Methotrexat, kaliumsparende Diuretika sowie andere NSAR.