Potent gegen Flöhe und Zecken

Isoxazoline sind synthetische Insektizide bzw. Akarizide, die chemisch zur Gruppe der Azole/Pyrrole gehören.
Sie werden meist in Tablettenform, vereinzelt auch als topische Lösungen angeboten – nach oraler Aufnahme rasch aus dem Darm resorbiert und über das Blut systemisch verteilt. In den parasitären Organismus gelangen sie durch den Saugakt und wirken dort in ZNS, an neuromuskulären Endplatten und Muskelfasern, indem sie v. a. an GABA- und in geringerem Maße an Glutamatrezeptoren binden. Sie blockieren so die ligandengesteuerten Chlorid-Kanäle und damit den prä- und postsynaptischen Transport von Chloridionen durch die Zellmembran. Durch die folgende unkontrollierte Nervenstimulation und progrediente, irreversible spastische Lähmung kommt es dann zum Tod des Parasiten.

Wirkprofil

Schon der erste zugelassene Vertreter, das Fluralaner, wird kaum verstoffwechselt und hat dadurch eine hohe Bioverfügbarkeit. Innerhalb eines Tages wird die maximale Plasmakonzentration erreicht und der Wirkstoff in hohem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden, wodurch eine langsame Elimination aus dem Blutplasma erfolgt. So können für bis zu 12 Wochen wirksame Konzentrationen erzielt werden. Bei empfohlener Dosierung sterben Flöhe innerhalb von 8, Zecken innerhalb von 12 Stunden ab, eine gute Wirksamkeit wird auch gegen Grabmilben (Räude), Haarbalgmilben, Ohrmilben, Läuse und Sandmücken – die Hauptüberträger der viszeralen Leishmaniose – erzielt. Fluralaner ist gut verträglich, mit einer Inzidenz von 1,6 % sind aber milde, vorübergehende Nebenwirkungen wie Erbrechen, Durchfall, Inappetenz und vermehrter Speichelfluss möglich.

Die richtige Wahl

Die Nachfolger, Afoxolaner und Sarolaner, sind niedriger dosiert und benötigen dadurch zwar kleinere Dosierungsintervalle, zeigen aber ein noch günstigeres Nebenwirkungsprofil. Gastrointestinale Symptome treten in der Regel erst bei Überdosierung auf, allerdings können sie leichte Irritationen der Augen hervorrufen. Für den jüngsten Vertreter Lotilaner werden nicht einmal bei Überdosierung Nebenwirkungen beschrieben. Darüber hinaus unterscheiden sich die Dauer bis zum Wirkeintritt und die Wirkdauer an sich aber nicht nur nach der Substanz, sondern auch nach Tier- und Parasitenart. Die Wahl des Präparates sollte daher den jeweiligen Anforderungen angepasst werden und bei Welpen, sehr leichten sowie graviden oder laktierenden Tieren nur nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung durch den/die Tierärzt:in erfolgen. Tieren mit Epilepsieneigung sollten Isoxazoline generell nicht verabreicht werden.